动物造模,药效评价 中国实验动物信息网 2024-09-12 2020

　　目的  研究杜仲提取物多次给药后松脂醇二葡萄糖苷、京尼平苷酸，绿原酸、原儿茶酸、新绿原酸、隐绿原酸和松脂醇单葡萄糖苷7个活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠机体内的药代动力学差异。

　　方法  采用正常大鼠和自发性高血压大鼠为实验对象，以5.4g/kg的给药剂量灌胃杜仲提取物，每天1次，连续7d，比较杜仲提取物中的7个活性成分在正常大鼠与 SHR模型体内的药代动力学和组织蓄积情况差异。

　　结果 药代动力学的研究结果发现，CCA和 NCA在SHR模型体内的药动学参数与正常组比较无明显差异。在 SHR模型组体内PDG的T1/2为正常组的0.26倍;GA的T1/2、Tmax、AUC0-t在SHR模型组中分别为正常组的2.20、0.04、0.50倍;PCG在SHR模型组体内的T1/2为正常组的0.55倍;PCA在SHR模型组内的T1/2，为正常组的2.04倍;CA的T1/2、AUC0-t分别为正常组的1.93、0.64倍。蓄积实验结果发现，GA 等7种活性成分主要分布在胃、小肠、心、肝和肺中。除CCA外，CA、NCA、PCA、GA、PDG和PG在SHR模型体内与正常组相比，含量存在显著差异的组织器官数量分别为2~7个不等。

　　结论 自发性高血压病理状态下的机体能够显著改变杜仲降压活性成分在血浆中药动学行为以及组织中的蓄积情况，而对于需要长期服药的高血压患者而言，药物在体内的药动学行为尤为重要，本研究可为杜仲在临床上的长期使用剂量调整提供一定的参考。